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BP 897 hydrochloride 是有效的部分多巴胺 D3受体激动剂和弱 D2受体拮抗剂,在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。
BP 897 hydrochloride 是有效的部分多巴胺 D3受体激动剂和弱 D2受体拮抗剂,在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 878 | 现货 |
产品描述 | BP 897 is a potent and selective agonist of dopamine D3 receptor and it is a weak dopamine D2 receptor antagonist, with Kis of 0.92 nM and 61 nM for D3 and D2 receptors. Which shows low affinities at D1 and D4 receptors (Kis, 3 and 0.3 μM, respectively). |
靶点活性 | D2:61 nM(ki), D3:(ki)0.92 nM, D4:0.3 μM(ki), D1:3 μM |
体外活性 | BP 897通过阻断forskolin诱导的环磷酸腺苷(cyclic AMP)积累来展现其活性,其EC50为1.0 ± 0.3nM,并且能增加有丝分裂作用,这是另一种D3受体介导的反应(EC50 = 3 ± 1nM),这一作用在表达人类D3受体的NG 108-15细胞中观察到。然而,在表达D2受体的细胞中,BP 897(1μM)既不抑制环磷酸腺苷的积累也不触发有丝分裂作用[1]。其在D2受体处的亲和力低70倍(Ki, 61 nM)。BP 897还弱地结合到α1和α2肾上腺素受体(Ki = 60和83nM,分别),5HT1A和5HT7受体(Ki = 84和345nM,分别),对于毒蕈碱型、组胺和阿片受体则显示出可以忽略不计的亲和力(Ki > 1μM)。 |
体内活性 | BP 897 (0, 0.05, 0.5, 1mg/kg) 在没有任何内在的、主要的奖赏效应的情况下,抑制依赖于药物相关线索呈现的寻找可卡因行为[1]。BP 897 与小鼠纹状体中的 D2 受体结合,其 ED50 为 15mg/kg,而 D3 受体占用量低于 0.5mg/kg。 |
分子量 | 454 |
分子式 | C26H32ClN3O2 |
CAS No. | 314776-92-6 |
Smiles | Cl.COc1ccccc1N1CCN(CCCCNC(=O)c2ccc3ccccc3c2)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 9 mg/mL (19.82 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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